猛健樂 tirzepatide 的雙重作用
雙重作用
tirzepatide 同時刺激 GIP 與 GLP-1 兩種受體。這種雙重作用，讓身體在血糖高時更容易分泌胰島素，也能抑制升糖素，屬於每週一次的皮下注射藥。 FDA Label: Mounjaro
對血糖的幫助
在血糖偏高時，胰島素分泌會被加強，升糖素會下降。空腹與餐後血糖因此更穩定。這些變化都屬於葡萄糖依賴性機轉。 FDA Label: Mounjaro
對食慾與體重的影響
GIP 與 GLP-1 受體也分布在大腦食慾調節區域。刺激後，進食量通常會減少，體重慢慢下降。研究顯示體脂下降幅度常多於瘦體重。SURMOUNT-1
延緩胃排空
tirzepatide 會延緩胃排空，第一次打時最明顯，之後會變弱。此作用能減慢餐後血糖上升，但也會影響部分口服藥吸收。FDA Label: Mounjaro
劑型與外觀
為澄清、無色到淡黃色的皮下注射液，裝在單次劑量注射筆或小瓶。每週注射一次，方便固定作息。FDA Label: Mounjaro
已核准的適應症與地區差異
第二型糖尿病的血糖控制
Mounjaro 在成人第二型糖尿病，可搭配飲食與運動來降血糖。可單用，也可與其他降糖藥物合併。此為原始核准的核心適應症。FDA Label: Mounjaro
體重管理
在美國，tirzepatide 用於慢性體重管理的商品名為 Zepbound。核准對象為肥胖或過重且合併體重相關共病的成人，需搭配低熱量飲食與增加活動。 FDA Press: Chronic Weight Management / FDA Label: Zepbound
阻塞性睡眠呼吸中止的治療
在美國，Zepbound 也被核准用於中重度阻塞性睡眠呼吸中止，對象為有肥胖的成人。治療需配合飲食與運動，劑量調升與維持劑量有清楚建議。此為 FDA 首次核准的 OSA 藥物適應症。 FDA Press: OSA approval / FDA Label: Zepbound
使用限制與不建議的併用
不建議與其他 tirzepatide 製劑或任何 GLP-1 受體促效劑一起使用。第一型糖尿病並不適用。有嚴重胃腸道疾病者不建議使用。FDA Label: Zepbound / FDA Label: Mounjaro
名稱與核准會因地區而異
不同國家商品名與核准適應症可能不同。美國將體重與 OSA 適應症歸於 Zepbound，糖尿病適應症歸於 Mounjaro。實際使用需以當地仿單為準。Lilly Mounjaro Media Kit / Zepbound Official Site
臨床證據
SURPASS-1：單用的血糖與體重效果
在單藥治療的 40 週，HbA1c 與體重均明顯下降，優於安慰劑。體重下降約 6–8 公斤屬常見範圍。結果呈現穩定的血糖與體重雙重改善。 FDA Label: Mounjaro
SURPASS-2：對比 semaglutide 1 mg
在使用 metformin 的族群，tirzepatide 在 HbA1c 與體重下降幅度皆優於 semaglutide 1 mg。此差異具統計意義，劑量越高，效果通常越明顯。說明雙重受體策略的優勢。 NEJM SURPASS-2
SURPASS-3 與 -4：對比基礎胰島素
與 insulin degludec 或 insulin glargine 相比，tirzepatide 讓 HbA1c 降幅更大，體重也更容易下降。低血糖風險較以往強化胰島素治療更可控。結果支持在多藥併用時的應用。Lancet SURPASS-3
SURMOUNT-1：沒有糖尿病者的體重管理
在 72 週，平均體重下降可達約 15%～21%，劑量越高下降越多。高比例參與者達到 ≥20% 的體重減輕門檻。顯示持續治療的體重維持力。NEJM SURMOUNT-1
OSA 臨床試驗：睡眠呼吸中止指數的改善
在 52 週，Zepbound 使中重度阻塞性睡眠呼吸中止 OSA 的 AHI 有明顯下降，不論是否使用正壓呼吸器都有幫助。研究也觀察到血壓與發炎指標的改善。此結果成為 OSA 核准的主要依據。FDA Label: Zepbound / FDA Press: OSA approval
安全重點與必要警語
甲狀腺 C 細胞瘤的警語
動物研究顯示有甲狀腺 C 細胞腫瘤風險，人類相關性未確定。個人或家族有 MTC，或有 MEN2，屬於禁忌。此警語列於盒裝警示。 FDA Label: Mounjaro / FDA Label: Zepbound
胰臟炎與腎功能的注意
曾有急性胰臟炎的通報，若出現持續劇烈上腹痛需盡快評估。嚴重噁心嘔吐造成脫水，可能引發急性腎損傷。需要留意症狀與電解質變化。 FDA Label: Mounjaro
合併用藥時的低血糖風險
單用時低血糖風險較低，但與 sulfonylurea 或胰島素併用時，低血糖風險會增加。臨床上常需要調降併用藥劑量。 FDA Label: Mounjaro
嚴重腸胃道反應與麻醉時吸入風險
有些人會出現嚴重腸胃不適，像是強烈噁心嘔吐或腹痛。因延遲胃排空，進行全身麻醉或深度鎮靜時，殘留胃內容物的吸入風險可能上升。手術前需讓醫療團隊知道正在使用此類藥物。 FDA Label: Mounjaro
膽囊、視網膜、掉髮與心跳
膽結石與膽囊炎在試驗中有增加。血糖快速改善時，糖尿病視網膜病變可能暫時惡化。體重研究中曾觀察到掉髮，多與減重相關；平均心跳每分鐘增加約 1–4 次，臨床意義仍在觀察。 FDA Label: Zepbound / FDA Label: Mounjaro
常見副作用與發生率
腸胃道症狀最常見
噁心、腹瀉、嘔吐、便秘與消化不良最常見。多在劑量調升期出現，之後會減輕。相較安慰劑，發生率隨劑量上升而增加。 FDA Label: Mounjaro
注射部位與過敏反應
注射部位紅、腫、癢或疼痛大多輕微。過敏反應有報告，包含蕁麻疹與濕疹，少數為嚴重型。發生時需停藥並評估。 FDA Label: Mounjaro
實驗室數據的變化
血清胰臟澱粉酶與脂肪酶平均會上升。無胰臟炎症狀時，臨床意義尚不清楚。定期追蹤能更安全。 FDA Label: Zepbound
心率變化的幅度
平均心跳上升約 1–4 次/分，部分人會出現短暫竇性心動過速事件。臨床重要性未定，仍需觀察。此現象在糖尿病與體重研究皆有記錄。 FDA Label: Mounjaro / FDA Label: Zepbound
OSA 與體重研究
在 OSA 與體重管理試驗中，副作用型態與糖尿病試驗相似，以腸胃道症狀為主。女性掉髮通報率較高，但很少因此停藥。整體耐受性與劑量調整有關。FDA Label: Zepbound
用法用量與日常注意
起始劑量與循序調整
起始建議為每週 2.5 mg，持續 4 週後再往上加。之後每次以 2.5 mg 增量評估，觀察效果與耐受性。最大建議為每週 15 mg。FDA Label: Zepbound / FDA Label: Mounjaro
維持劑量與漏打的處理
體重管理的維持劑量為 5、10 或 15 mg；OSA 的維持劑量建議 10 或 15 mg。若漏打，4 天內補打；超過 4 天就跳過，照原本週期打下一針。此規則能維持藥效與安全。 FDA Label: Zepbound
注射時間與部位輪替
每天任何時間都可注射，是否進食不影響。腹部、大腿或上臂皆可，但每次要輪替部位。與胰島素同區域時，避免太靠近。 FDA Label: Mounjaro
藥物動力學：半衰期、生體可用率、蛋白結合
消除半衰期約 5 天，支持每週一次的給藥。皮下注射生體可用率約 80%，與白蛋白高度結合。吸收高峰約在注射後 8–72 小時。 FDA Label: Mounjaro
口服藥與避孕藥的相互作用
因延遲胃排空，口服藥物的吸收可能改變。使用口服荷爾蒙避孕藥時，開始治療與每次加量後的 4 週內，建議改用非口服方式或加用阻隔法。重要藥物需留意治療濃度。FDA Label: Zepbound / FDA Label: Mounjaro
重要臨床數據
72 週的體重變化（無糖尿病）
SURMOUNT-1 中，平均體重下降約 15%（5 mg）、19.5%（10 mg）、20.9%（15 mg）。安慰劑約 3% 左右。差距清楚且持久。 NEJM SURMOUNT-1
72 週的體重變化（合併糖尿病）
SURMOUNT-2 顯示 10 mg 與 15 mg 平均體重下降約 12.8% 與 14.7%，安慰劑約 3.2%。同時 HbA1c 也同步下降。呈現合併糖尿病時仍有顯著減重。PubMed SURMOUNT-2
HbA1c 的改善幅度
在多項 SURPASS 試驗，HbA1c 的下降通常達 2% 左右，部分情況更大。與 semaglutide 1 mg 或基礎胰島素相比，常見更優的下降幅度。 NEJM SURPASS-2 / Lancet SURPASS-3
OSA 的 AHI 下降
在 52 週的兩個試驗中，Zepbound 讓 AHI 顯著下降，無論是否配合 PAP。也同時看到體重與發炎指標的改善。這些結果支持 OSA 適應症。 FDA Label: Zepbound
常見腸胃道副作用的比例
在糖尿病的安慰劑對照資料中，噁心 12–18%、腹瀉 12–17%、嘔吐 5–9%、便秘 6–7%，都高於安慰劑。多在調 dose 期間出現，之後會減輕。必要時可放慢加量速度。FDA Label: Mounjaro
博田國際健康管理中心
博田國際醫院減重中心
台灣家庭醫學專科醫師
台灣大學醫學系醫學士
高雄醫學大學藥理碩士
